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白血病靶向治疗新策略 小分子抑制剂将有大用途

更新时间:2015-11-16 点击量:1066

近日,来自英国牛津大学的研究人员在学术期刊Cancer Research上发表了一项研究进展,他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子,这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。


组蛋白乙酰转移酶CBP/p300能够参与复发性白血病相关的染色体易位,同时也是细胞生长过程中的一个关键调控因子,因此靶向CBP/p300的抑制剂分子具有重要临床应用价值。


在这项研究中,研究人员开发出一种特异性的强力抑制剂分子--I-CBP112,这种抑制剂能够靶向CBP/p300的bromodomain。Bromodomain是一个进化上高度保守的由110个氨基酸组成的蛋白质功能结构域,可特异性识别组蛋白末端乙?;睦蛋彼嵛坏悖ü跋烊旧首樽安斡胄藕乓览敌缘?,非基础性的基因转录调控。有研究表明含有Bromodomain的蛋白发生改变会导致组蛋白乙?;У?,参与白血病等恶性肿瘤的发生,找到靶向Bromodomai的抑制剂分子将为*提供了新的策略。